Protein C
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Protein C là một protein huyết tương xuất hiện nội sinh, đóng một vai trò quan trọng trong dòng thác đông máu. Còn được gọi là yếu tố đông máu XIV, Protein C là một zymogen, hoặc tiền chất enzyme, của một glycoprotein chống đông máu phụ thuộc vitamin K (protease serine) được tổng hợp ở gan. Nó được chuyển đổi bởi phức hợp thrombin / thrombomodulin trên bề mặt tế bào nội mô thành Protein C hoạt hóa (APC). Khi ở dạng được kích hoạt, APC hoạt động như một protease serine với tác dụng chống đông máu mạnh, đặc biệt là với sự có mặt của protein cofactor S. APC phát huy tác dụng của nó bằng cách vô hiệu hóa các thành phần thiết yếu của dòng đông máu (đặc biệt là các yếu tố V và VIII), dẫn đến giảm sự hình thành thrombin và do đó giảm sự hình thành cục máu đông. Con đường Protein C cung cấp một cơ chế tự nhiên để kiểm soát hệ thống đông máu và ngăn ngừa các phản ứng đông máu quá mức để kích hoạt các kích thích. Việc thiếu Protein C trong cơ thể sẽ dẫn đến việc kích hoạt đông máu không được kiểm soát, dẫn đến việc tạo ra thrombin và hình thành cục máu đông trong mạch máu với huyết khối. Protein C có sẵn ở dạng cô đặc là sản phẩm Ceptrotin, được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân nhi và người lớn bị thiếu hụt protein C bẩm sinh nghiêm trọng để phòng ngừa và điều trị huyết khối tĩnh mạch và bệnh xuất huyết tối cấp.
Dược động học:
Protein C là một protein huyết tương xuất hiện nội sinh, đóng một vai trò quan trọng trong dòng thác đông máu. Còn được gọi là yếu tố đông máu XIV, Protein C là một zymogen, hoặc tiền chất enzyme, của một glycoprotein chống đông máu phụ thuộc vitamin K (protease serine) được tổng hợp ở gan. Nó được chuyển đổi bởi phức hợp thrombin / thrombomodulin trên bề mặt tế bào nội mô thành Protein C hoạt hóa (APC). Khi ở dạng được kích hoạt, APC hoạt động như một protease serine với tác dụng chống đông máu mạnh, đặc biệt là với sự có mặt của protein cofactor S. APC phát huy tác dụng của nó bằng cách vô hiệu hóa các thành phần thiết yếu của dòng đông máu (đặc biệt là các yếu tố V và VIII), dẫn đến giảm sự hình thành thrombin và do đó giảm sự hình thành cục máu đông.
Dược lực học:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc tiêm tĩnh mạch Protein C Concentrate đã cho thấy sự gia tăng tạm thời, trong vòng khoảng nửa giờ dùng thuốc, ở nồng độ APC trong huyết tương. Việc thay thế protein C ở bệnh nhân thiếu protein C dự kiến sẽ kiểm soát hoặc, nếu được điều trị dự phòng, để ngăn ngừa các biến chứng huyết khối [Nhãn FDA].
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Atazanavir
Loại thuốc
Thuốc kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 300 mg.
Viên nang cứng: 150 mg, 200 mg, 300 mg.
Bột uống: 50 mg.
Andexanet alfa là một yếu tố đông máu tái tổ hợp của con người Xa thúc đẩy đông máu. Nó được phát triển bởi Dược phẩm Portola và đã được phê duyệt vào tháng 5 năm 2018. Nó được bán trên thị trường dưới dạng Andexxa để tiêm hoặc truyền tĩnh mạch và được chỉ định cho việc đảo ngược thuốc chống đông máu kết hợp với [Rivaroxaban] và [apixaban] trong các trường hợp bị đe dọa tính mạng hoặc không kiểm soát được sự chảy máu. Rivaroxaban và apixaban là các chất ức chế yếu tố Xa thúc đẩy chống đông máu trong các tình huống đông máu không thuận lợi, chẳng hạn như huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi. Tuy nhiên, việc sử dụng các tác nhân này có liên quan đến nguy cơ xuất huyết không kiểm soát được có thể dẫn đến có thể gây chảy máu nghiêm trọng hoặc gây tử vong. Andexanet alfa hiện đang được Liên minh châu Âu xem xét theo quy định và đang trong quá trình phát triển lâm sàng tại Nhật Bản [A35518]. Andexanet alfa hoạt động bằng cách liên kết với các chất ức chế yếu tố Xa và ngăn chúng tương tác với yếu tố nội sinh Xa. Nó hiển thị ái lực cao (0,531,53nmol / L) đối với apixaban, betrixaban, edoxaban và Rivaroxaban [A35518]. Tuy nhiên, hiệu quả của andexanet alfa trong điều trị chảy máu liên quan đến bất kỳ chất ức chế FXa nào khác ngoài apixaban và Rivaroxaban đã không được chứng minh, do đó việc sử dụng này bị hạn chế [L3725]. Đặc tính dược động học của nó không được báo cáo là bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế yếu tố Xa [A35518]. Andexanet alfa vẫn giữ được sự tương đồng về cấu trúc với yếu tố con người nội sinh Xa, nhưng tồn tại ở dạng chức năng trưởng thành mà không cần kích hoạt thông qua các con đường đông máu nội tại hoặc bên ngoài [A35558] và vẫn không hoạt động do biến đổi cấu trúc [A35518]. Tiềm năng procoagulation của andexanet alfa bị loại bỏ thông qua việc loại bỏ một mảnh 34 dư có chứa Gla: thông qua việc cắt này, andexanet alfa không thể liên kết với các bề mặt màng và lắp ráp phức hợp prothrombinase [A35558]. Nó cũng ngăn andexanet alfa chiếm không gian trên màng bề mặt phospholipid, do đó FXa bản địa có thể liên kết và lắp ráp phức hợp prothrominase [A35558]. Việc điều chỉnh dư lượng axit amin từ serine thành alanine trong vị trí gắn kết của miền xúc tác cho phép liên kết hiệu quả hơn với các chất ức chế FXa và ngăn chặn andexanet alfa từ chuyển prothrombin thành thrombin [A35558].
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chlorphenesin carbamate.
Loại thuốc
Thuốc giãn cơ.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 125mg.
Sản phẩm liên quan










